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解析新型药品极细微破碎技艺

发布日期:2011-09-03 来源: 中国破碎机网 查看次数: 186 

核心提示:

  1超微粉碎在中药生产中的特点

  1. 1增加溶出、利于吸收、提高生物利用度药材有效成分的溶出速率与药材的粒径大小密切相关。药材经细胞级粉碎后,表面积大大增加,有效成分溶出加快;同时能很好的与胃肠粘膜接触,更易吸收,从而极大提高了生物利用度。刘产明等采用紫外吸收光谱法对不同粉碎程度(微粉、细粉、粗粉、颗粒)的三七进行体外溶出试验比较,以三七总皂苷质量分数和45min溶出物质量分数作为评价指标,结果发现三七总皂苷溶出度大小顺序为:

  微粉>细粉>粗粉>颗粒。由此可见,三七粉碎程度不同,有效成分的体外溶出度也不同,粉末越细越有利于有效成分溶出。有人采用高效液相法,对当归散和几种中药普通粉及超微粉的有效成分溶出量和溶出速率做实验进行了比较,实验结果表明,超微粉远优于普通粉。超细珍珠粉用于临床人体吸收,可提高生物利用度。

  1. 2保留了生物活性成分,增强药效超微粉碎的速度很快,所耗时间相对缩短,甚至可以在低温下操作,因此避免了有效成分的破坏,从而提高药效。杜晓敏等对治疗痛经及人工流产的外用贴膏剂的镇痛和活血化瘀作用进行实验研究,结果表明超微粉碎制剂在这两方面的疗效明显优于普通粉碎制剂的疗效。

  1. 3减少服用量,节省资源由于微粉中药生物利用度大大提高,使用少于原处方量的剂量即可获得相同疗效,因此有利于节省中药资源,保护贵重药材,实现可持续发展的目标。

  1. 4避免污染,提高卫生学质量由于中药材的超微粉碎是在封闭及净化条件下完成的,所以既不会对环境造成污染,又可以避免药材被外界污染。部分中药超微粉碎结果表明,在粉碎的同时可以杀虫,灭菌,提高微粉的粉体学质量。

  1. 5符合GMP标准改变当前中药生产“粗、大、黑”的现象,有利于中药现代化实施。

  2中药超微粉碎方法及设备

  2. 1超微粉碎方法超微粉碎制备方法按性质可以分为物理方法和化学方法两大类。在中药超微粉碎中用得较为普遍的是物理方法,在粉碎过程中不发生化学反应,可保持物料原有的化学性质。根据粉碎过程中物料载体种类的不同,物理粉碎法可分为干法粉碎和湿法粉碎;根据物料在系统中的流动是否连续,物理粉碎法又分为连续式粉碎和间歇式粉碎(又称批次粉碎)。对于连续式粉碎,按系统有无外部分级设备分为开路粉碎系统和闭路粉碎系统。

  2. 2中药超微粉碎设备目前中药中常用的超微粉碎设备

  主要有机械冲击式粉碎机、球磨机、振动磨、气流粉碎机、搅拌磨等。这几种设备各有优缺点,根据所粉碎药材的不同要求可选用不同设备。眼下*常用、研究得*多的是振动磨。

  某些研究者方面已经取得了不少成果。其工作效率高,易于工业化生产。日本、德国对动植物药的粉碎均选用该设备。振动磨分为1、2、3代,其中第3代属于高效超微粉碎设备,可进行中药材的超微粉碎。近来有人

  提出气流粉碎技术有其独特的优势,如耐热敏,无污染,精度高,纯物理性,造型好,对纤维多的药材表现出独特的粉碎效果,这些都有待于在实际应用中进一步验证、发展。

  3中药超微粉碎的前景

  中药的超微粉碎技术是对传统粉碎技术的更新和发展,它既丰富了传统中药炮制技术,又为中药的现代化生产、应用、开发注入了新的活力,其应用前景主要表现在以下几方面。

  3. 1完善中药固体制剂工艺,改善剂型品质中药丸、散剂在固体制剂中占有很大比例,传统的粉碎技术使药物粒度多在180~125μm之间,不利于有效成分吸收,一些外用制剂也不可避免地会产生局部刺激。超微粉碎技术可以使药物粒径达到10μm以下甚至更小,对物吸收极其有利。对外用的贴剂、敷剂,由于粒度减小,有利于药物的附着、涂布,并可减少对皮肤的刺激。在冲剂、胶囊剂、片剂、膜剂等固体制剂中,根据处方性质,在制备工艺的某些环节中引入超微粉碎技术,可在溶解度、崩解度、吸收率、附着力以及生物利用度方面改善其品质。

  3. 2丰富和完善中药炮制技术

  超微粉碎技术的应用,使得适宜研末冲服的药物达到*适粒度,更好地发挥药效并节省材料,从而大大丰富和完善中药炮制技术。

  3. 3中药饮片微粉化中药相当多一部分以饮片的形式供应市场,现有饮片中只有一小部分以细粉状态出现,其中多为贵重药材,如朱砂、羚羊角等。如前所述中药材经微粉后配合一定使用方法可以显著减少药材使用量,方便患者使用。

  3. 4逐步开发超细微中药粉体疗效型化妆品及日用品中草药在消除面部色斑、痤疮、滋养皮肤等方面有较好的疗效。

  中草药疗效型化妆品,由于系天然药物,不良反应小,更易为人们所接受,而化妆品颗粒一般要求在1. 0~10. 0μm之间。

  若将有疗效的中草药加工成超微细粉体,既可将其与其他原料调配成各种化妆品,如中草药美容膏、中草药祛斑霜等,使其具有高品质、高疗效,亦可将其应用到纺织业中加工成用品,可产生一定的保健和治疗作用,前景十分可观。

  3. 5超微细磁粉可与药物结合

  研制新型的靶向制剂,将为一些疗效好而不良反应大的药物开发与利用找到新的出路。

  4微粉中药所面临的问题

  4. 1生产安全性问题药材由于经超微粉碎后表面积增大,因此具有很高的表面活性,其氧化性、可燃性及静电聚集力等都很强。因此,要注意从粉碎设备设计,粉碎工艺选择、物料处理、环境等方面采取适当措施,消除静电、火花、积热等隐患,提高超微粉碎的安全性。同时还应注意对有毒药材的超微粉碎操作。

  4. 2目前超微粉碎技术还不能完全代替中药汤剂煎煮超微粉碎技术可提高一些药材中有效成分的生物利用度,解决中药煎煮的麻烦和有效成分在煎煮过程中受热分解及水解而被破坏的问题。中药汤剂,味苦量大,与现生活不适应。

  但复方为主,多成分入药,发挥其综合作用是中医用药的一大特色。复方合煎汤液中既包含药物所含的固有成分,又包含合煎过程中原有成分间相互作用所产生的新化合物。因此中医处方制成的汤剂并不是各味药或各成分的简单组合,临床上所发挥药效的可能是处方中原中药所含成分,也可能是在配伍煎煮过程中产生的新化合物。如果只用粉碎而不用煎煮,这些新物质就不能产生而发挥疗效了。

  4. 3中药材经超微粉碎后,给其后继工序带来一定的困难如超微细粉经溶剂提取后,液体、固体难于分离;若将超微中药粉体进一步加工成散剂、胶囊、片剂等其他剂型时,则会出现粉体流动性差、分剂量不易准确、粉体吸湿性强等问题;如将超微中药粉体进行全粉末压片时,出现片子不易成型,片重差异不合格,制成的片剂硬度、脆碎度不够、崩解不合格,甚至指标成分溶出困难等。

  4. 4中药微粉的规范化研究力度远远不够目前,虽然微粉在中药行业已开始得到广泛的应用,但很多微粉制剂的设计并不严谨,相关的研究力度不足,评价指标也不够确切。

  由此导致中药微粉的研究单位没有统一的相关标准,产品的评审无据可依,复核单位也没有相关法规作为检验依据。因此,加强中药微粉的规范化研究,不仅可以为行业和国家制定微粉生产和质量检验的相关标准提供参考,而且可以在促进中医药行业的良性发展方面,起到积极的作用。

  此外,在临床上也缺乏对微粉细度与临床疗效关系的深入研究。虽然药材经超微粉碎后有效成分溶出度增强,但是同时其他成分的溶出也增加。对于究竟哪些药材需要细到什么程度才能保证其*佳疗效,同时毒副反应又*小而且容易保存,这些问题的研究仍属空白。

  中药现代化势在必行,加速中药现代化进程刻不容缓。

  中药传统的粉碎方法已经远远跟不上中药制剂技术的发展步伐,不能适应中药制剂现代化发展的需要。中药生产加工中引入超微粉碎技术,既是对传统中药粉碎方法的发展,同时也是中药现代化的必然要求。相信我国的中医药事业会随着这些高新技术的引入而有更快更大更新的突破。

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